Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

Содержание
  1. Амивирен — инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы пациентов, рецепт
  2. Инструкция по применению амивирена
  3. Антибиотик или нет?
  4. Фармакологическая группа
  5. Состав амивирена
  6. Форма выпуска амивирен
  7. Рецепт амивирен на латинском языке
  8. От чего применяют таблетки амивирен
  9. Противопоказания амивирена
  10. Дозировка и способ применения амивирен
  11. Побочные эффекты амивирена
  12. Амивирен при беременности и грудном вскармливании
  13. Совместимость амивирен с алкоголем
  14. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  15. Срок годности, условия хранения
  16. Аналоги амивирена
  17. Сравнение с тенофовиром
  18. Эфавиренз и амивирен
  19. Отзывы пациентов об амивирене
  20. Амивирен: от чего помогает (таблетки), показания, противопоказания
  21. Упаковка
  22. Форма выпуска и состав
  23. Показания к применению
  24. Противопоказания
  25. Способ применения и дозировка
  26. Побочные действия
  27. Особые указания
  28. Лекарственное взаимодействие
  29. Аналоги
  30. Сроки и условия хранения
  31. по теме
  32. Амивирен (300 мг)
  33. Лекарственная форма
  34. Состав
  35. Описание
  36. Фармакотерапевтическая группа
  37. Фармакологические свойства
  38. Способ применения и дозы
  39. Амивирен – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  40. Описание:
  41. Фармакотерапевтическая группа:
  42. Амивирен таб.п.п.о.300мг №30
  43. Применение

Амивирен — инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы пациентов, рецепт

Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

Амивирен относится к группе противовирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ инфекции.

Основное действующее вещество Амивирен – Тламивудин.

Таблетки амивирен хорошо зарекомендовали себя в комбинированных схемах лечения ВИЧ 1 и 2. Проникая внутрь клетки, препарат трансформируется в 5-трифосфат. В такой активной форме он находится до 19 часов, что позволяет ему проникать в вирусные вирионы и блокировать синтез цепи ДНК методом обратной транскриптазы.

При совместном приеме с другими антиретровирусными лекарственными средствами достигается синергетический эффект, который помогает достичь хороших результатов при консервативной терапии. Амивирен имеет высокие показатели всасываемости – 80-85%.

Максимальных показателей концентрации в плазме крови ламивудин достигает уже через 60 минут после приема. Активное вещество проникает даже в спинномозговую жидкость, поэтому оказывает комплексное антивирусное воздействие в целом на весь организм.

Инструкция по применению амивирена

При лечении таким препаратом как амивирен нужно крайне строго соблюдать все предписания лечащего врача.

Стоить помнить, что малейшее отступление от схемы приема чревато развитием резистентности к аналогичным медикаментам, что в свою очередь может привести к отсутствию лечебного эффекта как от данного препарата, так и от широкого числа аналогов.

А при терапии ВИЧ-инфекции одним из важных составляющих успеха является отсутствие выработанной резистентности варионов вируса к воздействию лекарственных препаратов.

Антибиотик или нет?

Не является антибиотиком, относится к противовирусным средствам.

Фармакологическая группа

Данный препарат относится к противовирусным средствам, применяемым для лечения ВИЧ. Оказывает приостанавливающее действие на размножение вируса иммунодефицита человека на уровне ДНК.

Состав амивирена

Данное фармакологическое средство является однокомпонентным лекарственным препаратом, в химической формуле которого содержится активное вещество ламивудин.

Имеется несколько вспомогательных элементов: примогель, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид в коллоидной форме, магния стеарат, целлюлоза в микрокристаллическом виде.

Форма выпуска амивирен

Производится в таблетированной форме, каждая покрыта пленочной облаткой, одинаково выпуклая с обоих сторон.

Количество таблеток в одной упаковке может варьироваться от 10 шт. (контурная ячейковая), 60 и 100 шт. (банка из полимера).

Производится в дозировке 150 или 300 мг ламивудина в одной таблетке.

Рецепт амивирен на латинском языке

Rp.: Amivireni 150 mg.

D.t.d. № 10 in tab.

S. Две таблетки в сутки.

От чего применяют таблетки амивирен

Основное показание к применению амивирен – это терапия ВИЧ-инфекций пациентов как взрослого, так и детского возраста старше 3-х лет. Назначается в комбинации с другими противовирусными фармакологическими средствами. Активен против вируса ВИЧ 1 и 2.

Ответы на многие важные вопросы о ВИЧ и СПИД: можно ли заразиться через поцелуй, у стоматолога? Защищает ли все-таки презерватив? В чем отличие ВИЧ и СПИД? Продолжительность жизни. И многое другое.

Противопоказания амивирена

Основные противопоказания:

  • непереносимость компонентов препарата
  • возраст до 3-х лет;
  • вес тела меньше 14 кг;
  • патологические процессы в почках, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;
  • нельзя применять в период грудного вскармливания и беременным пациенткам.

Дозировка и способ применения амивирен

Назначать лекарство амивирен вправе исключительно узкопрофильный специалист, имеющий обширный опыт в терапии ВИЧ-инфекций.

На всасывание медикамента пища не оказывает существенного влияния, поэтому он комфортен в применении, так как пациент может принимать его в удобное для себя время.

Таблетка не делится, полностью проглатывается с достаточным количеством чистой воды.

Схема терапии зависит от определенных категорий пациентов:

  • Больным во взрослом возрасте и детям с 12 лет – 300 мг/сутки, можно однократно или разделить на два приема.
  • Детям с весом 21-30 кг – 225 мг/сутки, с весом 14-21 кг – 150 мг в день.
  • Пожилым – обращают особое внимание на лабораторные исследования по определению клиренса креатинина, если имеются патологические процессы, то дозы корректируются.
  • С нарушениями в функционировании почек дозировку снижают, в зависимости от результатов полученных исследований, все манипуляции строго подчиняются определенной схеме.
  • Патологии печени – корректировка доз не требуется.

Побочные эффекты амивирена

При проведении клинических наблюдений регистрировались побочные действия амиверена, которые воздействуют на каждую систему или внутренние органы определенным образом:

  • На систему кровоснабжения нечасто оказывается негативное влияние, но может проявляться анемия, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови.
  • Обмен веществ – увеличение концентраций молочной кислоты в сыворотке крови, нечувствительность к инсулину, увеличенное число триглицеридов в плазме.
  • Пищеварительная система – возникновение рвотных позывов, болевых ощущений в абдоминальной области, жидкий стул.
  • Нервная система – нарушение сна, головные боли.
  • Печень – усиление активности ее ферментов, редко может возникать гепатит.
  • Эпидермис – сыпь, крапивница.
  • Костно-мышечная система и соединительные ткани – мышечные патологии, болевой синдром в суставах.
  • Органы дыхания – симптомы кашля, ринит.
  • Возможны аллергические проявления в виде отеков, чувство недомогания, утомляемости, лихорадочные состояния.

Амивирен при беременности и грудном вскармливании

Точных сведений о высоком профиле безопасности данного медикамента при назначении его беременным больным нет. Однако, в результате исследований было выявлено, что вещества препарата проникают через плацентарный барьер, поэтому амивирен при беременности применять можно только в случае, когда польза превышает возможный вред и нет других эффективных способов терапии.

При лактации активное действующее вещество выделяется с молоком, поэтому во избежание негативных побочных действий кормление на период терапии следует отменить и перевести младенца на искусственный прикорм.

Совместимость амивирен с алкоголем

Прием спиртных напитков категорически запрещен. Употребление алкоголя снижает эффективность антиретровирусной терапии.

Также, из возможных негативных последствий можно перечислить следующее:

  • аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
  • различные расстройства ЦНС – галлюцинации, нарушение сна, кошмары, головокружение, потеря сознания, спутанность мышления;
  • учащение сердцебиения, повышение артериального давления, аритмические нарушения;
  • измененные печеночные пробы, снижение клиренса креатинина до критических значений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По большей части данный медикамент не метаболизируется с другими медикаментами, исключение — это аналогичный способ выведения, при помощи системы транспортирования органических катионов (к примеру, триметоприм).

С зидовудином – показатели присутствия его в плазме увеличиваются на 28%, на характеристики ламивудина он не оказывает влияние.

С ко-тримаксозолом, залцитабином, кладрибином препараты ламивудина несовместимы.

Срок годности, условия хранения

Препарат годен 3 года, но необходимо смотреть дату изготовления, пропечатанную на упаковке и не применять его по истечению этого срока.

Важно хранить медикамент в месте недоступном для детей, соблюдая температурный режим до +250С.

Аналоги амивирена

Структурных аналогов данного препарата, имеющих другие торговые названия множество, как отечественного, так и импортного производства, к ним относятся:

  • Дизаверокс,
  • Ламивудин-виал,
  • Вирокомб,
  • Ламивудин-тева,
  • Виролам,
  • Зеффикс,
  • Кивекса,
  • Комбивир.

Имеются и аналоги по показаниям, противопоказаниям, но в составе которых содержатся другие действующие вещества, они отличаются и по ценовому диапазону. Нужно понимать, что лечебный эффект не зависит от этого, а напрямую определяется общим течением заболевания, имеющимися патологиями в анамнезе на основании которых и принимается решение о выборе препарата специалистом.

Схема лечения назначается согласно протоколам ВААРТ и подбирается индивидуально для каждого пацента.

К аналогам можно отнести:

  • Зидолам,
  • Дуовир,
  • Виреад,
  • Тенофовир,
  • Эфавиренз.

Сравнение с тенофовиром

Действует против самого распространенного штамма ВИЧ-1. Среди противопоказаний, в отличие от амивирена, есть сахарный диабет и детский возраст до 12 лет.

Эффективен только в комбинаторных схемах, имеет высокий профиль безопасности, хорошие показатели биодоступности и всасываемости. Лечебных концентраций в сыворотки медикамент достигает после перорального приема в течение часа, выводится через 17 часов.

Читайте далее: Инструкция к тенофовиру

Эфавиренз и амивирен

Эфавиренз активно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и абсолютно не эффективен против ВИЧ-2. В плазме терапевтических концентраций достигает через 3-5 часов. При печеночной недостаточности в тяжелой форме не применяют, в целом можно отметить, что противопоказаний у данного препарата больше, чем у амивирена.

Читайте далее: Инструкция к эфавирензу с аналогами, отзывами

Отзывы пациентов об амивирене

В целом отзывы после применения этого лекарства положительные, В большинстве случаев отмечалось выраженное снижение вирусной активности. Наиболее эффективны комбинированные схемы лечения.

Широко применяют схему – тенофовир и амивирен плюс эфавиренз или невитрапин, она имеет больше положительных отзывов так как переносится гораздо легче, побочные эффекты проявляются реже, чем при комбинации со ставудином вместо тенофовира.

Все схемы лечения, а тем более сочетаемость структурных веществ в лекарственных средствах, назначает и определяет врач, и только он способен оценить всю полноту их побочного, лечебного действия.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

Источник: https://lifetab.ru/amiviren-instruktsiya-po-primeneniyu-tabletok-analogi-otzyivyi-patsientov-retsept/

Амивирен: от чего помогает (таблетки), показания, противопоказания

Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

Амивирен (форма — таблетки) относится к группе противовирусные препараты для системного применения. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Амивирен – противовирусный лекарственный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.

Форма выпуска и состав

Амивирен выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, круглых (150 мг) или овальных с риской на одной из сторон (300 мг), белых или белых с желтоватым оттенком на поперечном разрезе (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, по 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 60 или 100 штук в полимерной банке, в картонной гофрированной коробке 1 банка (для стационаров)).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: ламивудин – 150 мг или 300 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • Состав пленочной оболочки: коповидон, полидекстроза, гидроксипропилметилцеллюлоза, триглицерид каприловой/каприновой кислот, титана диоксид, макрогол 6000.

Показания к применению

Амивирен применяют в составе комплексного лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых (одновременно с другими антиретровирусными средствами).

Пациентам 16 лет и старше препарат назначают при хроническом вирусном гепатите B на фоне репликации HBV.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Нарушение функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин);
  • Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 14 кг;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Амивирен применяют с осторожностью):

  • Почечная недостаточность с КК 30-50 мл/мин;
  • Тяжелый цирроз печени, обусловленный вирусом гепатита B;
  • Пожилой возраст;
  • Период беременности.

Способ применения и дозировка

Амивирен может назначать только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая полностью, без деления, до еды, во время или после приема пищи. Дети и пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием целой таблетки, могут принимать препарат в раскрошенном виде с добавлением небольшого количества жидкости или полутвердой пищи.

https://www.youtube.com/watch?v=EXJvQINCl9U

Рекомендуемые дозы:

  • Взрослые пациенты и дети старше 12 лет с массой тела более 30 кг: по 150 мг дважды в сутки или 300 мг в сутки однократно;
  • Дети с массой тела 21-30 кг: по 225 мг в сутки;
  • Дети с массой 14-21 кг: по 150 мг в сутки однократно.

При почечной недостаточности средней степени тяжести начальная доза Амивирена не должна превышать 150 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности данная лекарственная форма ламивудина противопоказана.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, тошнота, снижение аппетита; редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит;
  • Дыхательная система: часто – назальные симптомы, кашель, инфекции дыхательных путей;
  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль; очень редко – парестезии; отдельные случаи – периферическая нейропатия;
  • Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, артралгия; редко – рабдомиолиз;
  • Обмен веществ: часто – повышение сывороточной концентрации молочной кислоты; нечасто – гипергликемия, гипертриглицеридемия, резистентность к инсулину, гиперхолестеринемия; редко – лактоацидоз; частота неизвестна – перераспределение или накопление подкожной жировой клетчатки;
  • Гепатобилиарная система: нечасто – преходящее повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит;
  • Органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – парциальная красноклеточная аплазия;
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек;
  • Кожа и ее производные: часто – облысение, сыпь;
  • Прочие реакции: часто – усталость, лихорадка, недомогание.

У пациентов на поздних стадиях ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии были отмечены случаи остеонекроза (частота возникновения неизвестна).

Особые указания

Амивирен не применяют одновременно с зидовудином при анемии (уровень гемоглобина менее 4,65 ммоль/л) или нейтропении (количество нейтрофилов менее 750/мкл).

При появлении побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в животе) или повышении в плазме уровня ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить и не применять его до исключения диагноза панкреатита.

Амивирен не предотвращает возможность заражения ВИЧ-инфекцией через кровь или при половом контакте.

Во время лечения возможно развитие вторичной инфекции.

Опыт применения препарата у детей младше 3 месяцев отсутствует. При нарушениях функции почек в детском возрасте режим дозирования корректируют в тех же пропорциях, что и у взрослых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме ламивудин на 13% увеличивает длительность терапевтического действия зидовудина и на 28% повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении Амивирена с зидовудином и другими противовирусными препаратами, которые используются при лечении ВИЧ-инфекций, отмечается синергизм.

Сульфаниламиды, диданозин и зальцитабин повышают риск развития панкреатита.

При одновременном назначении с изониазидом, дапсоном, зальцитабином, диданозином или ставудином увеличивается вероятность возникновения периферической невропатии.

Триметоприм повышает плазменную концентрацию ламивудина.

Аналоги

Аналогами Амивирена являются: Виролам, Гептавир-150, Зеффикс, Ламивудин, Ламивудин-Тева, Ламивудин-Виал, Ламивудин-ЗТС, Эпивир.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

по теме

Тенофовир — Лечение гепатита B и лечение ВИЧ-1.

Источник: https://SpravTab.ru/amiviren/

Амивирен (300 мг)

Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

  • русский
  • қазақша

Амивирен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ламивудин 150 мг, 300 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: (готовая водорастворимая пленочная оболочка)

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), глицерил каприлокапрат, титана диоксид (E171), полидекстроза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны (для дозировки 300 мг).

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного использования. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.

Код АТХ: J05AF05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%.

Среднее время (Тmax) достижения максимальной концентрации (Сmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа.

При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmax составляет 1-1,9 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению Тmax и снижению Сmax (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции, рассчитанную на основании площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клинический эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения – 5-7 часов.

В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

Метаболизм и выведение

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%).

Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов).

Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmax для ламивудина трифосфата.

Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Дети

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако, абсолютная биодоступность (примерно 55-65%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к 12-летнему возрасту.

Фармакокинетические исследования ламивудина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показали, что прием препарата один раз в день эквивалентен приему препарата два раза в день по показателю AUC24.

При приеме ламивудина в рекомендованных дозах средние показатели AUC24 достигали приблизительно 7,1-13,7 мкг* ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC24 у взрослых при приеме препарата один раз в день.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Беременность

Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Фармакодинамика

Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5'-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5'-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ.

Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ.

Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Фармакодинамические эффекты

Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину – появление изменений в M184V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ.

Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro.

In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину.

Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено.

Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.

Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4-лимфоцитов.

Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода.

У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ.

Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V.

Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

Способ применения и дозы

Назначение терапии должно производиться только врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ инфекции.

Амивирен может применяться с едой или без.

Для обеспечения введения полной дозы, таблетка(и) рекомендуется проглатывать полностью без измельчения.

В качестве альтернативы для пациентов, которые не могут проглатывать таблетки, таблетка(и) может быть измельчена и добавлена в небольшое количество полужидкой пищи или жидкости, которые нужно употребить немедленно и полностью.

Взрослые, подростки и дети (весом не менее 25 кг):

Рекомендуемая доза Амивирена составляет 300 мг в день. Вводится либо по 150 мг два раза в день или 300 мг раз вдень.

Дети (весом менее 25 кг):

Для таблеток Амивирен рекомендуется дозировка по категориям веса.

Дети весом ≥ 20 кг до < 25 кг: Рекомендуемая дозировка составляет 225 мг в день. Может вводиться как 75 мг (половина таблетки 150 мг) утром и 150 мг (одна целая таблетка 150 мг) вечером, или 225 мг (полторы таблетки 150 мг) один раз в день.

Дети весом 14 кг до < 20 кг: Рекомендуемая дозировка составляет 150 мг в день. Может вводиться по 75 мг (половина таблетки 150 мг) два раза в день, или 150 мг (одна целая таблетка 150 мг) раз в день.

Дети младше трех месяцев: В связи с недостаточностью имеющихся данных, не представляется возможным предложить рекомендации по дозировке

Пациенты, меняющие режим приема с двух раз в день на один раз в день, должны принимать рекомендуемую разовую дневную дозу (как указано выше) приблизительно через 12 часов после приема последней дозы по двухразовому режиму, и затем продолжать прием рекомендуемой однократной дневной дозы (как указано выше) приблизительно через 24 часа. При переходе обратно на двухразовый режим, пациенты должны принимать рекомендуемую двухразовую дневную дозу приблизительно через 24 часа после приема последней однократной дневной дозы.

Особые группы:

Пожилые люди

Не имеется особых данных; однако, этой группе следует уделять особое внимание в связи с возрастными изменениями, проявляющимися в снижении функции печени и изменении гематологических показателей.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени, концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса. В связи с этим доза должна быть изменена или препарат должен быть отменен для пациентов, у которых клиренс креатинина опускается ниже 30 мл/мин.

Рекомендации по дозировке для взрослых, подростков и детей (весом более 25 кг):

Клиренс креатинина (мл/мин)Стартовая дозаПоддерживающая доза
≥50300 мгили150 мг300 мг один раз в день150 мг два раза в день
30-

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%B2%D0%B8%D1%80%D0%B5%D0%BD-300%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/359520401477650940?instruction_lang=RU

Амивирен – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

catad_pgroup Противовирусные при ВИЧ Аналоги, статьи

Описание:

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное (ВИЧ) средство

Амивирен таб.п.п.о.300мг №30

Амивирен (300 мг): инструкция по применению, показания

Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство Фармакологическое действиеПротивовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.

Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).

Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток. Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных. ФармакокинетикаБыстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%.

Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 – 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препаратаЛечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль. Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей. Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к ламивудину.Применение при беременности и кормлении грудьюНесмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печениКоррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина. Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детейОпыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.Особые указанияС осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л). При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь. В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции. Использование в педиатрии Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита. При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Применение

Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Источник: https://samson-pharma.ru/catalog/product/amiviren-tab-p-p-o-300mg-30/

Советы врача
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: