Фондапаринукс (Арикстра): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Арикстра: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фондапаринукс (Арикстра): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

действующее вещество:  фондапаринукс натрия

1 шприц (0,5 мл) содержит 2,5 мг фондапаринксу натрия

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, кислота соляная или натрия гидроксид.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Код АТС В01А Х05.

Показания

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациенив после больших ортопедических операций на нижних конечностях, в том числе при переломе бедра (включая удлиненную профилактику) и операциях эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после операций на органах брюшной полости, которые имеют риск тромбоэмболических осложнений.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с риском возникновения таких осложнений в связи с длительным ограничением подвижности в период острой фазы заболевания.

Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с целью предотвращения летальным случаям, инфаркта миокарда и рефрактерной ишемии.

Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения летальным случаям, повторного инфаркта миокарда у пациентов, которые лечатся тромболитиками или в тех, которые изначально не получали других форм реперфузионной терапии.

Противопоказания

Установлена аллергия к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Активная клинически значимое кровотечение. Острый бактериальный эндокардит. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Метод применения.

Арикстра предназначена для подкожной или внутривенной инъекции. Не применять внутримышечно.

подкожная инъекция

Арикстра применяется в форме глубокой подкожной инъекции, больной должен находиться в положении лежа. Местами введения должны быть попеременно левая и правая антеролатеральная или левая и правая постеролатеральная стенка живота.

Чтобы избежать потери препарата не следует удалять пузырек воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией.

Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; время введения складку кожи необходимо держать зажатой.

Арикстра предназначена только для применения под контролем врача.

Подкожную инъекцию вводить так же, как и в случае применения классического шприца.

Внутривенная инъекция (только первая доза при лечении больных инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST)

Вводится через имеющуюся внутривенную систему непосредственно без разведения или с разведением в небольшом объеме (25 или 50 мл) 0,9% натрия хлорида.

Чтобы избежать потери препарата не следует удалять пузырек воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией.

Систему или катетер после инъекции следует хорошо промыть 0,9% раствором натрия хлорида для того, чтобы убедиться, что лекарственное средство был введен полностью. При разведении Арикстры 0,9% раствором натрия хлорида введение следует проводить в течение 1-2 минуты.

Перед применением раствор для инъекций необходимо визуально контролировать на предмет отсутствия взвешенных частиц и изменения окраски.

Предварительно заполненные шприцы Арикстры были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждений после инъекции препарата.

Любой неиспользованный препарат или материал необходимо утилизировать согласно законодательным нормам.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедические и абдоминальные вмешательства

Рекомендуемая доза Арикстры для взрослых составляет 2,5 мг 1 раз в сутки после операции в форме подкожной инъекции.

Начальную дозу вводить не ранее чем через 6:00 после завершения операции при условии достижения гемостаза.

Лечение следует проводить до снижения риска развития тромбоэмболии, обычно до перевода больного на амбулаторное лечение, не менее 5-9 суток после операции.

Опыт показывает, что у больных, перенесших операцию по поводу перелома бедра, на протяжении более 9 суток существует риск тромбоза глубоких вен.

Таким больным рекомендуется дополнительное профилактическое применение Арикстры сроком до 24 суток.

Больные с риском возникновения тромбоэмболических осложнений в связи с длительным ограничением подвижности

Рекомендуемая доза Арикстры составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в виде подкожной инъекции. Продолжительность лечения в таком случае составляет от 6 до 14 суток.

Нестабильная стенокардия / инфаркт миокарда без подъема сегмента ST 

Рекомендуемая доза Арикстры составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в виде подкожной инъекции. Лечение следует начинать как можно быстрее после установления диагноза и продолжать до 8 суток.

Больным, которым следует проводить чрескожное коронарное вмешательство в период лечения Арикстрой, следует применять нефракционированный гепарин во время такого вмешательства, учитывая потенциальный риск возникновения кровотечения у пациента, включая время после введения последней дозы фондапаринукса (см. «Особенности применения»).

Время обновления подкожного применения Арикстры после удаления катетера определяется на основании клинического состояния пациента. В клиническом исследовании относительно нестабильной стенокардии / инфаркта миокарда без подъема сегмента ST восстановление лечения Арикстрой было начато не ранее чем через 2:00 после удаления катетера.

У больных, которым было проведено аортокоронарное шунтирование, Арикстру по возможности не следует назначать в течение 24 часов до начала операции и можно возобновлять назначения через 48 часов после операции.

Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST

Рекомендуемая доза Арикстры составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первую дозу Арикстры вводят внутривенно, последующие дозы – путем подкожной инъекции. Лечение следует начинать как можно быстрее после установления диагноза и продолжать до 8 суток или до выписки.

Больным, которым следует проводить первичное чрескожное коронарное вмешательство во время лечения Арикстрой, следует применять нефракционированный гепарин во время такого вмешательства, учитывая потенциальный риск возникновения кровотечения у пациента, включая время после введения последней дозы фондапаринукса (см.

«Особенности применения»). Время обновления подкожного применения Арикстры после удаления катетера следует определять на основе клинического состояния пациента.

В клиническом исследовании относительно нестабильной стенокардии / инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST восстановление лечения Арикстрой начато не ранее чем через 3:00 после удаления катетера.

У больных, которым было проведено аортокоронарное шунтирование, Арикстру по возможности не следует назначать в течение 24 часов до начала операции и можно возобновлять назначения через 48 часа после операции.

Особые группы больных .

дети

Безопасность и эффективность применения Арикстры детям не установлена.

Больные пожилого возраста (старше 75 лет)

Арикстру следует применять с осторожностью больным пожилого возраста, поскольку с возрастом ухудшается функция почек. У больных пожилого возраста, которым проводится хирургическое вмешательство, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры (см. «Особенности применения»).

Больные с массой тела менее 50 кг

У больных с массой тела менее 50 кг существует повышенный риск развития кровотечения. Для таких больных, которым проводится хирургическое вмешательство, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры (см. «Особенности применения»).

почечная недостаточность

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Пациентам с клиренсом креатинина ≥ 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-30 мл / мин по назначению врача рекомендуется применять препарат в дозе 1,5 мг в сутки или 2,5 мг через день (интервал между введением должен составлять 48 часов).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин Арикстру применять не рекомендуется.

Необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата, пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство.

Лечение венозной тромбоэмболии .

Для пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин и более корректировать дозы. Арикстру не следует назначать больным с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.

Нестабильная стенокардия / инфаркт миокарда без подъема сегмента ST и инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST

Арикстру не следует применять для лечения пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин. Корректировать дозу у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин и более не требуется.

Нарушение функции печени

Не нужно коррекции дозы для больных с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени. Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности Арикстру следует применять с осторожностью (см. «Особенности применения»).

Побочные реакции

Приведенная ниже побочное действие представлена по органам и системам и по частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/arikstra.html

Антикоагулянт Арикстра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фондапаринукс (Арикстра): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Фондапаринукс натрия (торговое наименование Арикстра) – это медицинский препарат в виде прозрачного бесцветного раствора. Является антикоагулянтом прямого действия и селективным ингибитором фактора Ха.

Данное лекарственное средство выпускается в виде раствора для подкожного введения. Отпускается в шприцах, в каждом из которых содержится 5 мг фондапринукса натрия и дополнительные компоненты:

  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций;
  • хлористоводородная кислота;
  • гидроксид натрия.

Фармакологический профиль

Арикстра является пентасахаридом, который получен синтетическим путем. Он способен связываться с антитромбином III в избирательном порядке, катализируя таким образом инактивацию Ха фактора системы гомеостаза.

Из-за осуществления инактивации процесс тромбообразования обрывается на стадии формирования тромбина. Применение препарата не влияет на фибринолитическую активность и на продолжительность геморрагии.

Фондапаринукс не оказывает влияния на тромбоциты и не вызывает различных перекрестных реакций. Терапевтическая доза медикамента не изменяет результаты таких коагуляционных тестов, как АЧТВ, АВС и МНО. В редких случаях при приеме чрезмерной дозы препарата (более 2,5 мг) отмечается удлинение АЧТВ.

После подкожной инокуляции медикамент полностью всасывается из места инъекции. Максимальная насыщенность препарата в плазме крови наблюдается спустя два часа после его введения.

Время полувыведения лекарственного средства составляет двадцать пять минут после инокуляции. Большая часть препарата локализируется в крови и только лишь небольшое количество находится в экстравенозной жидкости.

Действующий компонент препарата связывается с белком АТ III на 94%. С другими белками плазмы Фондапаринукс связывается в незначительном количестве.

В условиях in vivo метаболизм препарата не изучен, так как при нормальной работе почек медикамент выводится в не преобразованном виде вместе с мочой.

В здоровом организме около 75% препарата выводится почками на протяжении 72 часов.

Механизм действия

Противотромботическая активность препарата, это последствие избирательного подавления фактора Ха. Механизм действия медикамента заключается в частичном связывании с белком АТ III, увеличивая тем самым способность к нейтрализации фактора Ха.

В результате нейтрализации происходит ингибирование формирования тромбов и тромбина. Активный компонент не инактивирует тромбин и не оказывает влияние на тромбоциты.

Показания и противопоказания к применению

Арикстру применяют в следующих случаях:

  • для профилактики тромбоэмболических осложнений у тех пациентов, которые перенесли тяжелые ортопедические операции на нижних конечностях;
  • наличие тяжелого венечного синдрома, который проявляется периодичной стенокардией или инфарктом миокарда;
  • закупорка легочной артерии;
  • острый тромбоз глубоких вен;
  • терапия закупорки вен у пациентов нехирургического направления;
  • острый патогномоничный синдром поверхностных вен нижних конечностей, с отсутствием закупорки глубоких вен;
  • лечение острой тромбоэмболии легочной артерии.

Прием препарата противопоказан в следующих случаях:

  • активная клиническая геморрагия;
  • тяжелый микробный эндокардит;
  • высокая чувствительность к составляющим компонентам медикамента;
  • тяжелая стадия почечного дефицита.

С особой осмотрительностью препарат прописывается при следующих заболеваниях и состояниях:

  • большая вероятность геморрагии;
  • конгенитальная или приобретенная деструкция свертывающей системы крови (кровотечение);
  • питтинговые заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в обостренной степени;
  • ранее перенесенный внутричерепной гемартроз;
  • недавно проведенные офтальмологические операции;
  • больные, имеющие возраст более 75 лет.

Инструкция по применению

Применение медикамента должно проходить только под строгим присмотром врача. Препарат используется путем подкожной или внутривенной инокуляции. Местами для подкожного введения являются левая и правая переднебоковая поверхность лицевой брюшной стенки.

Для предотвращения потери большого количества раствора, не рекомендуется устранять из шприца накопившиеся пузырьки воздуха. Введение иглы под кожу должно осуществляться на всю ее длину, ортогонально в сжатую складку кожи.

При внутривенной инокуляции лекарственная эссенция набирается в катетер или в контейнер с натрий хлоридом (0,9%), в котором нужно предварительно развести препарат.

После проведенной инъекции катетер промывается большим количеством физиологического раствора.

В случае использования мини-контейнеров, инфузия осуществляется на протяжении 1-2 минуты.

Дозировки препарата зависят от терапевтических целей:

  1. Венозные закупорочные осложнения. Рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг с кратностью инокуляции один раз в сутки. Курс лечения проводится на протяжении всей фазы высокого риска появления венозной тромбоэмболии (не менее шести-девяти дней). Для пациентов, перенесших хирургические вмешивания после переломов костей, курс лечения препаратом 10-15 дней.
  2. ТЭЛА и тромбоз глубоких вен. Доза Арикстры для больных с весом 50-100 кг составляет 7,5 мг. Пациентам с массой выше 100 кг, подкожно вводится 10 мг лекарственного раствора. Терапия проводится на протяжении шести-семи дней и прекращается в момент переведения пациента на прием пероральных антикоагулянтов.
  3. Периодичная стенокардия и инфаркт миокарда без увеличения сегмента ST. Установленную дозу медикамента инокулируют подкожно, в количестве 2,5 мг один раз в сутки. Лечение проводится на протяжении восьми дней.

Как правильно сделать укол в живот:

Передозировка и побочные действия

Передозировка медикаментом может вызвать кровотечение. В таком случае, необходимо отменить введение препарата. Для остановки кровотечения применяется хирургический гемостаз, плазмаферез и трансфузия свежей плазмы крови.

Возможное побочное действие:

  • кроветворная система: геморрагия (включительно внутримозговая и внутричерепная), талассемия, тромбоцитопения, нарушение свертываемости крови, аномалия тромбоцитов;
  • обмен веществ: гипокалиемия;
  • пищеварительная система: рвота, тошнота, гастрит, диспепсия;
  • дыхательная система: отдышка, кашель (в редких случаях).

Особые указания

В процессе применения препарата в целях предотвращения осложнений после хирургического вмешательства необходимо точно придерживаться времени, в течении которого происходит инокуляция начальной дозы препарата (спустя шесть часов после проведенной операции).

При нарушении функции почек, медикамент назначается с осторожностью, так как есть вероятность развития геморрагии. То же самое касается и применения препарата при тяжелой деструкции функций печени.

Что касается применения медикамента в детском возрасте, то назначение 0,1 мг препарата на кг массы тела основано на такой же экспозиции, что и у взрослых, при лечении тромбоза глубоких вен.

Арикстра не назначается во время вынашивания ребенка и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические исследования показали, что совместное применение фондапаринукса натрия с антиагрегантами, пероральными антикоагулянтами и сердечными гликозидами не оказывает никакого воздействия на его фармкодинамику и фармакокинетику.

Арикстру не рекомендуется смешивать с другими медикаментами, так как отсутствуют данные об их совместимости.

Есть мнение…

Отзывы практикующих врачей, а также их пациентов, которые принимали препарат Арикстра.

Очень действенный препарат, но при неправильном применении может вызвать кровотечение. Я назначаю его только после тщательного осмотра пациентов и строго слежу за процессом введения инъекций.

Антонина Михайловна

Арикстра действительно оказывает положительный эффект, но единственный недостаток в том, что имеет побочные эффекты. Не рекомендую применять самостоятельно без назначения и контроля врача.

Евгений Анатольевич

Мне кололи этот препарат, так как обнаружили острый тромбоз. Побочных эффектов вроде не было, но самочувствие было не очень. Вводили мне 2,5 мг препарата один раз в день.

Елена

Моему мужу кололи это лекарственное средство четыре раза (он попал в аварию и ему делали несколько операций). Но уже прошло полгода а него постоянно болит голова и возникают приступи головокружения.

Я консультировалась с невропатологом, думала может это такой длительный побочный эффект, но он сказал что такого быть не может. Поэтому мы даже не знаем от чего это могло быть.

Ангелина

Из опыта применения препарата видно, что в большинстве случаев он оказывает необходимый эффект, но может проявиться много побочных действий.

Покупка и хранение лекарства

Арикстра производится в виде раствора и отпускается в шприцах, средняя цена медикамента составляет 5000-6000 рублей.

Лекарственное средство нужно сберегать при температуре не более 25 градусов в недоступном для детей месте.

Замораживать раствор не рекомендуется. Отпускается препарат только по рецепту врача.

Аналоги лекарства Арикстра:

  • Пентосан полисульфат (раствор для инъекций в ампулах по 1мл);
  • и прямой  — Фондапаринукс натрия.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/arikstra.html

АРИКСТРА

Фондапаринукс (Арикстра): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Антикоагулянт прямого действия – селективный ингибитор фактора Xa

Действующее вещество

– фондапаринукс натрия (fondaparinux sodium)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный.

1 шприц
фондапаринукс натрия2.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 4.2 мг, натрия гидроксид (в виде 0.005М раствора, используют, если рН8), вода д/и – до 0.5 мл.

0.5 мл – шприцы стеклянные (5) с иглой и поршнем-пробкой – поддоны пластиковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III.

Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов.

Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность.

Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины.

Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/литр.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.

5 мг молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг/л.

Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. При введении 1 раз/сут Css достигается через 3-4 дня, при этом значения Cmax и AUC увеличиваются в 1.3 раза.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру п/к в дозе 2.5 мг/сут, были: Cmax – 0.39 мг/л (31%), Tmax – 2.8 ч (18%) и Cmin – 0.14 мг/л (56%).

У пациентов пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг/сут, концентрации фондапаринукса натрия в равновесном состоянии составляли: Cssmax – 0.50 мг/л (32%), Cssmin – 0.19 мг/л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7.

5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз/сут, регистрировались сходные значения Cssmax и Cssmin в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях.

Cssmax препарата в плазме крови варьировали от 1.2 мг/л до 1.26 мг/л. Средние Cssmin в плазме у этих пациентов варьировали от 0.46 мг/л до 0.62 мг/л.

Распределение

У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении, в основном, распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7-11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) специфически связывается с АТIII. Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы (в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV) или эритроцитами незначительно.

Метаболизм

In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, т.к. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Выведение

Фондапаринукс натрия выводится почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% одной дозы, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса натрия составляет 7.82 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее, т.к. он в основном выводится почками в неизмененном виде.

У пациентов, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (КК 50-80 мл/мин), на 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (КК 30-50 мл/мин) и на 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 ч, при тяжелой степени – 72 ч. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия.

В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с КК от 20 до 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.

5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (КК 30-80 мл/мин), получающих препарат в дозе 2.5 мг/сут.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции печени

Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости.

После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), Cmax и AUC снижались на 22-39% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками.

Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Дети

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 лет не проводилось.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте старше 75 лет выведение фондапаринукса натрия замедляется. При введении фондапаринукса натрия в дозе 2.

5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

Пол

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Раса

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось.

Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы.

Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела

У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.

АРИКСТРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фондапаринукс (Арикстра): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Препарат Арикстра – антитромботическое лекарственное средство.Фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса натрия является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного ATIII.

Избирательно связываясь с AT III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную способность ATIII нейтрализовать фактор Ха. Нейтрализация фактора Ха прерывает коагуляционный каскад и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов.

Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор II, IIа) и не обладает действием на тромбоциты.Анти-Ха активность. Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса натрия определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Ха-факторную активность.

Для калибровочной оценки анти-Ха активности может быть использован только фондапаринукс натрия, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса натрия в мг калибровочного фондапаринукса/литр.

В дозе 2,5 мг фондапаринукс натрия не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания или протромбиновое время (ПВ)/MHO в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность.

Однако были получены редкие спонтанные сообщения об удлинении АЧТВ при применении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг.Фондапаринукс натрия не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарин индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Арикстра являются: – профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как: перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава; профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений;- профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания;- лечение тромбоза глубоких вен;- лечение тромбоэмболии легочной артерии;- лечение острого коронарного синдрома, выраженного как: нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии; инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию; лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.

Способ применения

Арикстра применяется п/к и в/в.
Местами п/к введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковые поверхности передней брюшной стенки. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца.

Игла должна вводиться на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.
Препарат Арикстра предназначен для использования только под контролем врача.

Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции, только если врач посчитает это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

В/в введение (1 доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST)Вводится непосредственно в катетер или с использованием мини-контейнеров с 0,9% раствором натрия хлорида (25 или 50 мл), в котором предварительно разводится препарат. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца.

После инъекции катетер промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузия должна проводиться 1–2 мин.

ВзрослыеПрофилактика венозных тромбоэмболических осложненийОртопедическая и полостная хирургия: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки после операции в виде п/к инъекции. Начальную дозу вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции, при условии адекватного гемостаза.

Курс лечения должен продолжаться в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не менее 5–9 дней.

Опыт показывает, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов должно быть принято решение о продлении профилактического применения препарата Арикстра до 24 дней.

Пациенты нехирургического профиля с наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в форме п/к инъекции. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 до 14 дней.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: рекомендованная доза препарата Арикстра для п/к введения 1 раз в сутки составляет:- 5 мг для пациентов с массой тела менее 50 кг;- 7,5 мг для пациентов с массой тела 50–100 кг;- 10 мг для пациентов с массой тела более 100 кг.

Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и прекращаться не раньше чем будет возможен полный перевод на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами, т.е.

при достижении значений MHO от 2 до 3. Добавлять к терапии антагонисты витамина К необходимо как можно раньше — как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса препарата Арикстра составляет от 5 до 9 дней.Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее, чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч.

и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее, чем через 2 ч после удаления катетера.

У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение непервичного ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч.

и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее чем через 3 ч после удаления катетера.У пациентов, подвергающихся АКШ, при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.

Лечение тромбоза поверхностных вен: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза (без сопутствующего тромбоза глубоких вен) и продолжать в течение 45 дней.Особые группы пациентовДети: фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей.

Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): препарат Арикстра следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, т.к.

с возрастом возможно снижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с массой тела менее 50 кг: у пациентов с массой тела менее 50 кг имеется риск развития кровотечения.

У таких пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с нарушением функции почекПрофилактика венозной тромбоэмболии: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

У пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса натрия превышает риск его использования, рекомендуемая дозировка препарата составляет 1,5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг через день (т.е. приблизительно с интервалом в 48 ч).

У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: для пациентов с Cl креатинина более или равным 30 мл/мин коррекция дозы препарата Арикстра не требуется.

Пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST: применение препарата Арикстра не рекомендовано для применения у пациентов с Cl креатинина менее 20 мл/мин. Коррекция дозы не требуется у пациентов с Cl креатинина более или равным 20 мл/мин.

Лечение тромбоза поверхностных вен: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с Cl креатина от 30 до 50 мл/мин можно применять препарат Арикстра с осторожностью. Пациентам с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция доз препарата Арикстра не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат Арикстра следует назначать с осторожностью.

Побочные действия

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/arikstra.html

Советы врача
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: