Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Содержание
  1. Лерканидипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена – Мед кабинет
  2. Состав
  3. Фармакодинамика
  4. Фармакокинетика
  5. Побочные действия
  6. Особые условия
  7. Показания
  8. Противопоказания
  9. Лекарственное взаимодействие
  10. Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  11. Описание препарата
  12. Форма выпуска и стоимость
  13. Состав и механизм действия
  14. Свойства
  15. Показания и противопоказания
  16. Инструкция по применению
  17. Возможные побочные явления
  18. Аналоги
  19. Отзывы врачей и пациентов
  20. Лерканидипин-СЗ – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
  21. Список литературы
  22. Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?
  23. Форма выпуска и дозировки
  24. Фармакологические особенности препарата
  25. Фармакодинамика – механизм действия на АД
  26. Фармакокинетика Лерканидипина
  27. Показания к применению лекарства
  28. Инструкция по применению при высоком давлении
  29. Аналоги и заменители

Лерканидипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена – Мед кабинет

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета

Состав

  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов).

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера.

Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Побочные действия

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.

Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Показания

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; — нелеченная сердечная недостаточность; — нестабильная стенокардия; — обструкция выносящего тракта левого желудочка; — период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — беременность и период грудного вскармливания; — применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; — одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, ролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «); — одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «). С осторожностью: — Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); — нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; — пожилой возраст; — синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); — дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; — хроническая сердечная недостаточность; — одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Беременность и лактация: Беременность В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия.

Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %.

При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Источник: https://mosclinic24.ru/lekarstva/lerkanidipin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-analogi-tsena.html

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лерканидипин (Леркамен) – фармакологический препарат, который предназначен для понижения артериального давления. Он принадлежит к группе антагонистов кальция третьего поколения. Имеет позитивный лечебный эффект при гипертонической болезни и в профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Описание препарата

Эффективность Лерканидипина подтверждена многочисленными клиническими испытанияи. Доказано, что на фоне приема препарата улучшается общее самочувствие пациентов, страдающих гипертонией, уменьшается частота перепадов артериального давления и частота сокращений миокарда.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в форме таблеток белого цвета, округлой формы, без запаха.

Цена варьируется в зависимости от количества действующего вещества:

  • 10 мг №28 – от 550 руб.;
  • 20 мг №28 – от 800 руб.

Состав и механизм действия

Действующее вещество данного медпрепарата: лерканидипин гидрохлорид, 10 или 20 мг. Дополнительные вещества:

  • лактоза;
  • целлюлоза;
  • гликолят крахмала;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния и др.

Действие препарата

Лекарственное средство относят к блокаторам кальциевых каналов и является производным дигидропиринового ряда. Замедляет движение кальция сквозь мембраны в кардиомиоцитах (клетках сердца) и клетки гладкомышечных сосудов.

Механизм гипотензивного эффекта определяется прямым релаксирующим действием на стенки сосудов, вследствие чего понижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Имеет продолжительное гипотензивное действие, не влияя на содержание липопротеинов в крови.

Продолжительный прием Лерканидипина оказывает кардиопротекторный и антиишемический эффект.

Свойства

Биодоступность препарата составляет около 80%. Пиковый уровень активного компоннта в сыворотке крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема. Продолжительность действия лекарственного средства составляет сутки. Максимальный лечебный эффект достигается через месяц приема Лерканидипина.

Показания и противопоказания

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести. Прежде чем врач выпишет данный медикамент, необходимо учитывать все противопоказания:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
  • возраст до 18 лет;
  • кардиомиопатия;
  • беременность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • употребление цитрусовых фруктов;
  • дисфункция почек;
  • ферментативные заболевания (галактоземия, лактоземия).

С осторожностью препарат назначают пациентам с дисфункцией левого желудочка сердца и пожилым людям.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипина применяют перорально, за 15 минут до приема еды, запивая большим количеством воды. Назначают по 10 мг (1 таблетка) в день.

Фармакологические свойства препарата

Согласно инструкции по применению, если с дозировкой 10 мг не наблюдается позитивный лечебный результат, тогда дозу следует удвоить до 20 мг (при такой дозе может возрасти склонность к побочным явлениям). У людей с почечной недостаточностью на первоначальной стадии коррекция дозировки не требуется.

Возможные побочные явления

Не исключено, что могут наблюдаться (в единичных случаях) побочные явления со стороны нервной системы:

  • слабость;
  • головокружение;
  • обморок;
  • стенокардия;
  • потливость;
  • сонливость;
  • миалгия (мышечная боль);
  • поллакиурия (нарастание суточного мочеиспускания).

Также возможны побочные действия в виде аллергических реакций: кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие с медикаментами антиаритмического ряда и антибиотиками нежелательно, т.к. это может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Лерканидипин положительно взаимодействует с мочегонными и бета-адреноблокаторами. Не исключено нарастание гипотензивного эффекта при совместимости с цитрусовым соком.

Аналоги

В аптеках представлено большое количество аналогов данного препарата с гипотензивным эффектом, в состав которых входит лерканидипина гидрохлорид:

  • Занидип;
  • Алвотенс;
  • Торидип;
  • Лерникор.

Также существуют медикаменты, в составе которых присутствуют иные вещества с антигипертензивным действием, являющиеся антагонистами кальция:

  • Верапамил;
  • Фелодипин;
  • Нифедипин.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы кардиологов о применении препарата пациентами носят положительный характер:

Елена Олешко, кардиолог: «Выписываю Лекрнидипин пациентам с гипертонической болезнью и кризом в любой форме. Медикамент имеет позитивное влияние на сердце и сосуды, которые страдают от повышенного давления.

На фоне приема препарата работа левого желудочка нормализуется, а это значит, что нормализуется работа сердца».

Кравцов М.П.

, кардиолог, врач высшей категории: «Назначаю Лерканидипин многим своим пациентам, за все время практики наблюдались только единичные случаи с побочными эффектами в виде слабости и миалгии.

Многим моим пациентам помогает. Гипертоники со стажем останавливаются именно на этом медикаменте. Главным минусом препарата является цена. Не каждый пациент может себе его позволить. Поэтому в таких случаях выписываю менее дорогой аналог».

Геннадий Ландик, врач высшей категории, терапевт: «Всегда назначал Ренитек или Лерканидипин, они помогают моим пациентам с гипертонией. Стоят почти одинаково.

Только при использовании Лерканидипина у больных возникает меньше вторичной симптоматики, что связано с разным действующим веществом».

Валерия Куцманд, кардиолог: ««В моей практике значительная часть пациентов – это люди старше 40 лет.

Назначаю им (проверенные годами) медикаменты, одни из них это Лерканидипин и Вазотенз.

Пациенты хорошо переносят препарат, давление быстро нормализуется и даже улучшается сон. Конечно же, терапию нужно комбинировать с правильным образом жизни: делать утреннюю зарядку, выходить на пешие прогулки, избавиться от вредных привычек».

Отзывы пациентов говорят о хорошей переносимости медпрепарата и отсутствии побочных действий:

Ольга, 48 лет: «Болею гипертонией 5 лет. Мой доктор прописал сначала Верапамил, затем через некоторое время Лерканидипин, который помог с первого же применения. Никаких побочных эффектов на себе не ощутила.

Препарат мне подошел, но не могла его себе позволить из-за достаточно высокой цены. Пришлось перейти на менее дорогостоящий аналог».Игорь, 54 года: «Перепробовал в свое время большое количество гипотензивных средств.

Все они помогали, но каждый из них давал мне какой-либо побочный эффект, в основном это была слабость и тошнота. Но после употребления Лерканидипина все как рукой сняло. Пью его уже 2 года. Теперь не переживаю о побочных эффектах и повышенном давлении».

Оксана, 59 лет: «По моему мнению, большинство препаратов – пустой выброс денег. За всю жизнь перепробовала очень много медикаментов от гипертонии. Помог только Лерканидипин.

Пила лекарство около четырех недель, уже после первых нескольких дней общее состояние изменилось в лучшую сторону. С того момента прошло уже 4 месяца, давление нормализовалось, забыла о слове «гипертония»! Временами лекарство иногда пью 2-3 дня, в качестве профилактических мер».

Александр, 32 года: «Моей маме пришлось долго страдать из-за повышенного давления, пока врач не посоветовал перейти на Лерканидипин. С первого применения был заметен результат. Очень удобный в использовании, пьет всего один раз в день с утра перед завтраком. Покупаем 1 пачку в месяц, где 28 таблеток.

Очень экономно и эффективно».

На сегодняшний день Лерканидипин рекомендован Министерством здравоохранения для лечения гипертонии и гипертонического криза. Препарат отличается высокой эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных действий и применяется один раз в сутки.

(3 , 4,67 из 5) Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/blokatory/lerkanidipin/

Лерканидипин-СЗ – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 274

По описанию Лерканидипин СЗ изготавливается в виде круглых, двояковыпуклых драже с пленочным покрытием. Они имеют бежевый цвет с желтоватым оттенком, а поперечный разрез – светло-желтый. Основу формулы составляет лерканидипина гидрохлорид в дозировке по 10 мг или 20 мг.

Наполнители таблеток:

  • молочный сахар;
  • сорбент в форме микрокристаллов целлюлозы;
  • натриевая соль карбоксиметилированного крахмального соединения;
  • пищевая добавка Е464;
  • магниевая соль стеариновой кислоты.

Оболочка состоит из двуокиси титана, полиэтиленгликоля, соединения кремния, пигментов оксида железа.

Упаковывается средство в контурные ячейки по 10 и 30 шт., которые укладываются в пачки из картона. Можно купить Лерканидипин в банках или флаконах по 30 драже.

Средство относится к группе ингибиторов ионных переходов, через которые происходит перенос положительных ионов Са. Активный компонент антигипертензивного медикамента является эквимолярной смесью двух энантиомеров, метаболитом дигидропиридина. Его функция заключается в блокировании потока двухзарядных катионов Са в середину клетки стенки сосуда, сердца или гладкомышечных волокон.

Механизм понижения артериального давления определен расслаблением мускулатуры клеток. Химпродукт имеет пролонгированное антигипертензивное действие. Наличие свойства повышенной избирательности к типу гладкой мускулатуры сосудистой структуры обеспечивает отсутствие негативного инотропного влияния.

Благодаря метаболической пассивности химматериал не взаимодействует с липопротеинами и аполипротеинами в сывороточной субстанции крови, что сохраняет стабильным профиль жировых элементов у лиц с артериальной гипертонией. Результат становится заметным в течение 5-7 ч. после перорального введения и стабилизируется на протяжении 24 ч.

Действующий ингредиент абсорбируется через стенки кишечника практически полностью. Наибольшая плотность наблюдается через 1, 5-3 ч. Значение биологической доступности по результатам «первого прохождения» через клетки печени составляет 10%. Если средство употреблять на пустой желудок, то значение биодоступности достигает 30% от показателя после еды.

Пища с высоким уровнем липидов способствует росту бидоступности в 4 раза. В связи с этим лекарство не рекомендуется принимать сразу после еды. Фармакокинетические параметры химпрепарата в пределах терапевтической дозировки отличаются нелинейным профилем.

После приема медикамента по 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация наблюдалась в пропорции 1:3:8, а суммарное ее значение в пропорции – 1:4:18. Это позволяет сделать вывод о возрастающем насыщении гемоглобина кислородом во время «первого прохождения» через печень и росте абсолютной биодоступности с увеличением количества вводимой порции.

Связь лерканидипина с протеинами плазмы составляет 98%, что позволяет ему быстро распределяться через кровоток в клетках органов. Если пациент имеет сопутствующую тяжелую форму дисфункции почек или печени, то плотность протеинов в плазме понижается, а уровень Лерканидипина СЗ повышается. Расщепляется он при взаимодействии с изоферментом CYP3A4.

Полученные в результате метаболиты неактивны. Экстракция исходного материала осуществляется реакцией биотрансформации. Почти половина от принятой дозы выходит через мочевыделительную структуру, остальная часть – через пищеварительный тракт. Период полувыведения составляет от 8 до 10 ч. Накопление лерканидипина после повторного введения отсутствует.

Фармакокинетические параметры у больных:

  • с почечной и печеночной дисфункцией в легкой и умеренной форме сопоставимы с аналогичными показателями здоровых людей;
  • с почечной недостаточностью в тяжелой стадии и у лиц, находящихся на внепочечном очищении крови, возрастают на 70%;
  • с нарушениями печеночной функции в тяжелой степени увеличиваются, поскольку расщепление лерканидипина происходит в гепатобилиарной системе.

Медикамент назначается при диагностировании артериальной гипертонии 1 и 2-й степени. Заказать Лерканидипин СЗ можно по интернету.

Запрещается к выписке при наличии:

  • нестабильных болей в центре грудной клетки;
  • запущенной форме сердечной дисфункции;
  • гиперсенситивности к действующему компоненту, дигидропиридиновым метаболитам;
  • отклонения электрической оси сердца влево;
  • тяжелых форм печеночных и почечных нарушений;
  • повышенной восприимчивости к молочному сахару, недостатке фермента из семейства β-галактозидаз, наследственной патологии, вызванной нарушением процесса абсорбции моносахаридов в пищеварительном тракте.

Вещество нельзя принимать на протяжении 30 суток после перенесенного некроза тканей сердечного миокарда, при комбинированном введении с блокаторами изофермента – противовирусными, противогрибковыми лекарствами, с циклоспорином, напитками из грейпфрута. Соблюдать осторожность необходимо пациентам старшей возрастной группы, при слабости синусового узла пациентам без кардиостимуляторов, ишемической болезни, вялотекущей форме сердечной недостаточности, при комплексном введении с противосудорожными химсредствами, β-адреноингибиторами.

Лекарство принимают в дозировке по 10 мг один раз в день за 5 мин. до приема пищи. Если антигипертензивный результат не достигнут, то порцию увеличивают до 20 мг. Подбор терапевтически эффективной порции осуществляют постепенно, с ее увеличением в течение 14 дней.

Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут. утром, не менее чем за 15 минут до принятия продуктов питания. Разжевывать нельзя. Запивать следует большим объемом жидкости.

Принимать более 20 мг в день нецелесообразно, поскольку влияние растет незначительно, а вероятность развития акцидентных явлений повышается многократно.

Использование вещества женщинами в период вынашивания плода противопоказано. Поэтому новорожденного на время лечения матери переводят на искусственное кормление. Доставка Лерканидипина СЗ в Москве осуществляется в течение одного дня.

Коллатеральные явления на фоне приема антигипертензивного средства могут возникать со стороны:

  • сердца и сосудов – повышение частоты сердечных сокращений, ощущение жара на лице, пульса, боли в центре грудной клетки, значительное падение АД, обмороки, некроз клеток сердечного миокарда, увеличение тяжести и длительности пароксизмов стенокардии;
  • центральной нервной организации – цефалгия, кружение головы, нарушение сна;
  • органов желудочно-кишечного тракта – тошнота с рвотой, понос, боли в брюшной полости, стимуляция деятельности печеночных трансминаз;
  • дерматологии – сыпь;
  • опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах;
  • мочевыделительной системы – повышение частоты позывов к мочеиспусканию;
  • иммунитета – гиперсенситивность.

Нечасто появляются отеки в области нижних конечностей, общая слабость в теле, быстрая утомляемость, патологический рост ткани десен.

Признаками введения овердоз являются: тошнота, расширение сосудов в периферической системе кровообращения с существенным снижением АД и рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. Известно о трех происшествиях, связанных с передозировкой в количестве 150, 280 и 800 мг.

После проведенных терапевтических мероприятий все больные выжили. Терапия заключается в устранении появившихся симптомов. При повышении кровяного давления, потери сознания назначаются средства для поддержания работы сердца и сосудов. В случае понижения частоты сердечных сокращений вводится атропин.

В связи с высоким уровнем взаимодействия активного компонента с плазмой диализ не эффективен. При употреблении от 0,8 г лерканипидина рекомендован прием активированного угля, внутривенно – допамина. При введении 0,15 г лерканидипина вместе с этиловым спиртом появляется сонливость.

Терапия – промывание пищеварительного тракта, использование активированного угля. Признаки отравления при введении 0,28 г лерканидипина и 5,6 мг моксонидина – острая ишемия сердечного миокарда, дисфункция почек в легкой стадии, кардиогенный шок.

Лечение заключается в применении мочегонных средств, сердечных гликозидов, катехоламинов в большой дозировке, плазмозаменителей. Цена Лерканидипина в аптеке – 295 рублей.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных с расстройством в работе почек, ишемической болезни сердца с учащением пароксизмов болей в центе грудной клетки, вялотекущей и длительной сердечной дисфункцией. Признаки сопутствующих заболеваний нужно устранить до начала терапии лерканидипином.

Повышенное внимание необходимо уделять лицам, страдающим синдромом синусового узла без кардиостимулятора. Не следует терять бдительность при использовании ингибиторов ионных каналов с симптомами нарушений левого желудочка даже при отсутствии изменений гемодинамических параметров.

Лица с ишемическим заболеванием, получающие антагонисты кальция с коротким временем действия, входят в группу пациентов с высоким риском патологий сердца и сосудов. Нужна внимательность в случае терапии больных с использованием лерканидипина при легкой или умеренной стадии дисфункции печени.

В процессе проведения курса с использованием антигипертензивных препаратов не рекомендуется садиться за руль автомобиля, так существует высокий риск появления сонливости, нарушения работы вестибулярного аппарата, головных болей. Лерканидипин противопоказан пациентам с диагнозом почечная недостаточность в тяжелой форме, когда клиренс эндогенного креатинина составляет менее 30 мл/мин.

Это свидетельствует о низкой очистительной способности почечной организации. В результате токсические вещества не экстрактируются вместе с уриной, а накапливаются в кровяной субстанции. По врачебным отзывам, Лерканидипин СЗ следует вводить осторожно при расстройстве печени в легкой и умеренной форме.

Средство запрещается комбинировать вместе с блокаторами изоферментов цитохрома, которые приводят к росту концентрации лерканидипина в плазме, усиливая антигипертензивный эффект. К таким лекарствам относятся противогрибковые материалы и антибактериальные макродиды.

Не допускается комплексное лечение лерканидипина с введением:

  • иммунодепрессантов, которые вызывают рост концентрации обоих химпродуктов;
  • напитков, содержащих грейпфрут – подавляет расщепление действующего ингредиента, усиливая степень падения артериального давления.

Требуется соблюдение осторожности при параллельном использовании с антигистаминами, хининами, с противоаллергическими и антиаритмическими материалами. Совместный прием с противосудорожными и противотуберкулезными лекарствами вызывает падение плотности лерканидипина в кровяной плазме и нивелированию его действия.

У больных, длительное время принимающих кардиотоники и лерканидипин в дозировке 20 мг, не замечено лекарственное взаимодействие. Тем не менее, в тестировании, проводившемся со здоровыми участниками эксперимента, зафиксировано увеличение плотности кардиотоников в плазме на треть от исходного значения.

Показатели суммарной плотности и очистительной способности почек оставались практически без изменений. Следует наблюдать за возможным появлением симптомов отравления дигоксином у больных, которым он назначен вместе с лерканидипином.

При совместном использовании лерканидипина в дозировке 20 мг и бензодиазепинами биологическая доступность первого у лиц старшей возрастной группы возрастает на 40%. 1–3-[пара-фенокси]-2-пропанол, выпускаемый в виде битартрата, понижает биодоступность антигипертензивного продукта на половину, в то время, как собственная остается стабильной.

Это связано с падением уровня кровоснабжения печени, который обусловлен влиянием бета-адренобокаторов. Блокатор H2-гистаминовых рецепторов – Циметидин, в дозировке 0,8 г в сутки вызывает существенные колебания плотности лерканидипина в кровяной плазме. Поэтому введение циметидина в больших количествах увеличивает биодоступность и антигипертензивное воздействие другого лекарства.

При одновременном употреблении лерканидипина или аналогов Лерканидипина СЗ с гиполипидемическими химпродуктами показатель суммарной концентрации последнего возрастает на 5%, а его параметр активного производного β-гидроксикислоты – почти на треть. Чтобы предотвратить нежелательный эффект, врачи рекомендуют делать прием лекарств с интервалом не менее 12 ч.

Параллельное употребление с антидепрессантами – селективными блокаторами обратного захвата серотонина, у пожилых людей не вызывает клинически существенные колебания фармакокинетических параметров противогипертензивного препарата. Использование его с противосвертывающими лекарствами не оказывает влияния на показатели фармококинетики химвеществ. Лерканидипин разрешено вводить совместно с β-адреноблокаторами, мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего элемента. Алкогольные напитки усиливают действие лерканидипина. Заменителями лекарства могут быть – Леркамен, Занидип Рекордати, Лерникор.

Фармакологический химпрепарат рекомендуется хранить в условиях не выше 25°С. Годен 3 года. Товар отпускается согласно рецептурному назначению. Производитель – ЗАО «Северная Звезда».

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/lerkanidipin_sz/

Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лекарственное средство Лерканидипин в России продается также под названием Леркамен. Это сравнительно новое для российской фармацевтики средство, которое производится в Германии и помогает гипертоникам нормализовать показатели давления.

Медикамент положительно показал себя в лечении повышенного давления: он не оказывает влияние на сердце, частоту биений, ритм. У него минимум побочных эффектов, а эффективность намного выше, чем у аналогов.

В комплексе с тиазидными мочегонными средствами препарат Лерканидипин от давления назначают больным с тяжелой формой гипертонической болезни, которая осложнена диабетом, нарушениями функций почек или печени.

Форма выпуска и дозировки

Медикамент производится в форме таблеток по 10 или 20 мг. В состав входит гидрохлорид лерканидипина. Это вещество принадлежит к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридиновой природы. Врачи рекомендуют принимать при повышенном давлении по 1 таблетке в день. Этой дозировки достаточно для нормализации кровяного давления.

Фармакологические особенности препарата

Лерканидипин – производное гидрохлорида лерканидипина. Препарат от давления принадлежит к антагонистам кальция и рекомендован врачами для лечения гипертензии. Лекарственный препарат понижает показатели давления, снимает спазмы сосудов, расслабляет мышцы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Таблетки не оказывают инотропный эффект, они полностью безопасны для сердца.

Прием медикамента не приводит к резкому понижению артериального давления до критических показателей и повышению частоты сердечных сокращений, так как релаксация гладких мышц в стенках сосудов нарастает медленно.

Таблетки от давления Лерканидипин обладают выраженным пролонгированным действием. Действенность от приема одной таблетки сохраняется в течение суток.

Фармакодинамика – механизм действия на АД

Лерканидипин снижает систолическое давление на 20-30 пунктов, а диастолическое давление – на 10-15. Компоненты растворяются в желудке, проникая в кровеносную систему. Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому одна таблетка действует 24 часа. Врачи рекомендуют принимать лекарственное средство 1 раз в день в одно и то же время.

Медикамент от давления намного эффективнее действующих аналогов Амлодипина или Нефидипина. У него меньше противопоказаний и побочных эффектов. Препарат не увеличивает показатели сахара, холестерина, триглицеридов. Таблетки разрешено принимать пациентам с подагрой, пожилым людям.

При длительном приеме таблеток наблюдается:

  • понижение развития гипертрофии кровеносных сосудов;
  • коррекция дисфункции эндотелия;
  • улучшение самочувствия при ишемии;
  • улучшение мозгового кровообращения в пожилом возрасте;
  • снижение риска развития атеросклероза;
  • снижение вероятности развития нарушений функций почек.

Таблетки не влияют на уровень холестерина, сердечный ритм, миокард. Они действуют направленно на кровеносные сосуды.

Блокаторы кальциевых каналов часто вызывают почечную недостаточность и отечность конечностей, но прием Лерканидипина не приводит к развитию нежелательных реакций организма.

По результатам исследования негативное влияние Лерканидипина на организм незначительно:

  • отечность конечностей наблюдается у 5 % пациентов;
  • боли в голове и вестибулярные расстройства наблюдаются у 3 % пациентов;
  • в пожилом возрасте длительное применение лекарства повышает умственную активность, улучшает память и внимание;
  • при длительном приеме таблетки не вызывают повышение внутриклубочкового давления;
  • регулярный прием препарата не приводит к перепадам адреналина;
  • прием лекарства повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает показатели липидного профиля.

Лекарство Лерканидипин разрешено пациентам с нарушениями функций почек. Стоимость Лерканидипина выше, чем препаратов с аналогичным действием, но минимальное негативное влияние полностью компенсирует все затраты.

Прием Лерканидипина разрешен пациентам с почечной недостаточностью

Фармакокинетика Лерканидипина

Таблетки используются перорально. После приема компоненты препарата полностью всасываются. Максимальное содержание веществ в крови наблюдается через 1,5-3 часа. При приеме средства натощак биодоступность снижается на 1/3. Препарат рекомендуется принимать в течение двух часов после употребления жирной пищи, тогда биодоступность повышается в четыре раза.

Биодоступность препарата повышается с увеличением дозы. Чем выше дозировка, тем выше концентрация действующих веществ организме. Каждые 10 мг средства увеличивают показатели концентрации в два раза.

После приема лекарственный препарат попадает в желудок, оболочка таблетки растворяется под действием желудочного сока, а компоненты попадают в кровеносную систему. Связывание с белками крови составляет 98 %.

Метаболизм происходит в печени, нерастворенные частицы выходят через почки. Время полувыведения остатков медикамента составляет 8 часов.

У пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функций печени и почек фармакокинетические свойства не меняются.

При тяжелой почечной недостаточности, а также у больных с искусственной почкой, показатели концентрации активного вещества повышаются до 70 %. При тяжелой печеночной недостаточности повышается степень биодоступности препарата.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство Лерканидипин назначается врачами при гипертонической болезни. Его назначают при монотерапии или в комплексе с другими препаратами.

Медикамент разрешено принимать пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функций почек и печени в легкой или средней степени выраженности.

Применение Лерканидипина при гипертонии положительно сказывается на умственных способностях, концентрации внимания и памяти, особенно у пожилых людей.

Препарат назначают пожилым людям из-за минимального негативного влияния на организм

Инструкция по применению при высоком давлении

Медикамент необходимо принимать по назначению лечащего врача. Дозировку и продолжительность терапии определяет врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Врач проверяет пациента на отсутствие противопоказаний, узнает о других принимаемых препаратах.

Согласно инструкции по применению Лерканидипина, медикамент начинают пить с 10 мг. Это 1 таблетка в сутки. Врачи рекомендуют принимать средство за 15 минут до еды. Через некоторое время врач может принять решение об увеличении дозировки до 20 мг.

Эффективность препарата оценивается через 2-3 недели после назначения терапии, поэтому повышение дозировки будет не раньше, чем через месяц от начала курса.

Раннее повышение дозировки не повлияет на действенность препарата, но может привести к выраженным побочным реакциям.

При отсутствии терапевтического эффекта от курсового приема Лерканидипина, врач назначает комплексную терапию. В комплекс могут быть включены бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Группы препаратов, использующихся в лечении гипертонии

Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки, но врачи соблюдают предельную осторожность при составлении курса. С осторожностью принимать препарат рекомендуется пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лерканидипин от давления нельзя назначать пациентам, у которых обнаружена тяжелая печеночная недостаточность.

Сведений о безопасности приема Лерканидипина в возрасте до 18-ти лет нет, поэтому детям назначать таблетки запрещено.

Аналоги и заменители

Лерканидипин – эффективное лекарственное средство, которое показало хорошие результаты при исследованиях и сравнении. При подборе аналога, необходимо ориентироваться на безопасность, а не на стоимость.

Один из самых популярных аналогов Лерканидипина – Левамлодипин. Но дженерик не содержит один из основных компонентов, который отвечает за уменьшение уровня холестерина в крови. Поэтому в Японии, Европе, Израиле, Америке врачи отказались от использования аналога.

Пациенты ищут аналоги Лерканидипина из-за высокой стоимости. Цена таблеток Лерканидипин составляет 380 рублей за упаковку с 28 таблетками по 10 мг и 630 рублей за упаковку с 28 таблетками по 20 мг. Так как таблетки нужно принимать регулярно, получается значительная сумма.

Недорогие аналоги Лерканидипина российского производства:

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по назначению лечащего врача. В аптеках можно найти препарат с двойным названием Лерканидипин Ретард. Дополнение в названии «ретард» означает, что препарат обладает пролонгированным эффектом и его можно принимать только один раз в день.

Хранить лекарственное средство необходимо в недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности таблеток составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности остатки средства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/lerkanidipin

Советы врача
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: