Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

ТОРВАКАРД

Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

– аторвастатин (в форме кальциевой соли) (atorvastatin)
– аторвастатин (atorvastatin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция10.34 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина10 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция20.68 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина20 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция41.36 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина40 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин.

В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и триглицеридов – на 14-33%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция – высокая. Cmax достигается через 1-2 ч. Cmax у женщин выше нормы на 20%, AUC – ниже нормы на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы, AUC – в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.

Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

Распределение

Средний Vd – 381 л. Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится при гемодиализе.

Показания

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

Противопоказания

  • активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
  • печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
  • беременность;
  • период лактации;
  • женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц, сахарном диабете.

Дозировка

Перед назначением препарата Торвакард больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи.

Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз сосудов*Наличие еще 2 или более факторов риска**Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л)
Исходный уровеньМинимальный целевой уровень
нетнет≥190 (≥4.9)

Источник: https://health.mail.ru/drug/torvacard/

Торвакард – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 295

Аторвастатин является активным компонентом лекарства. Он относится к группе веществ, которые снижают концентрацию липидов в тканях и жидкостях организма. Его химическая формула состоит из тридцати трех молекул углерода, тридцати пяти молекул водорода, одной молекулы фтора, двух молекул азота, и пяти молекул кислорода.

Лекарство Торвакард создано для снижения концентрации холестерина и липидов в крови, в том числе липидов низкой плотности. Лекарственное вещество назначается у лиц старше восемнадцати лет. Медикамент эффективен в лечение заболеваний с повышенным содержанием холестерола в крови.

Торвакард является гиполипидемическим лекарством. Препарат относится к группе статинов третьего поколения. Медикамент снижает холестерин и липиды путем угнетения фермента, катализирующего синтез мевалоновой кислоты, синтеза холестерола в печени и повышения рецепторов липидов низкой плотности на поверхности клеток. Вызывает надежную активность рецепторов.

Лекарственный эффект наступает через две недели от начала терапии. Максимальное действие наступает через четыре недели и сохраняется на протяжении всей терапии. После употребления лекарственное вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасываемостью у лекарства высокая, максимальная концентрация наступает через два часа. Считается, что у женщин концентрация на двадцать процентов выше.

А у пациентов с патологией печени из-за злоупотребления алкоголя на шестнадцать процентов ниже. Средний распределительный объем составляет триста восемьдесят один литр. Связывается с белками действующее вещество до девяноста восьми процентов. Основной метаболизм происходит в печеночной системе. Активность лекарства в организме сохраняется до тридцати часов.

Выводится из организма с желчью и мочой. Действующий компонент способен повысить креатинкиназу, из-за этого у пациента может наблюдаться загрудинная боль. Во время терапии нужно проводить контроль печеночных ферментов. Первый контроль ферментов нужно произвести перед началом приема, затем через шесть недель от начала терапии.

Пациент должен быть проинформирован, что если в ходе терапии появляются боли неясной этиологии, то требуется сообщить доктору. Есть случаи появления в ходе терапии пяточного фасциита. А женщины детородного возраста должны быть проинформированы о надежной контрацепции. Есть случаи рождения малышей с патологией костей, матери которых употребляли лекарство в первый триместр беременности.

Хорошо контролируемые наблюдения у детей от десяти лет не проводились. Но у восьми детей старше девяти лет патологии с ростом и половом формированием не выявлено.

Торвакард выпускается в виде таблеток. В состав лекарства входит активное вещество аторвастатин и вспомогательные компоненты для создания правильной формы и оболочки таблетки. Доза действующего вещества десять, двадцать или сорок миллиграммов. Лекарство расфасовано по десять, тридцать и девяносто штук. Таблетки упакованы в коробочку с инструкцией по применению.

Показания Торвакарда являются повышенный уровень холестерола в крови разного генеза. Применяется в комплексе с диетой без жиров. Показан медикамент пациентам с повышенным уровнем холестерина и липопротеинов низкой плотности из-за наследственной мутации в генах (гомозирота).

Побочное действие Торвакарда: воспалительные болезни глотки, снижение уровня тромбоцитов в крови, аллергические состояния, изменение уровня калия в крови, снижение массы тела, нарушение аппетита, изменение сна, бессонница, кружение головы, ухудшение памяти, изменение вкуса. Редко у пациентов встречается изменение четкости зрения, шум в ушах, нарушение слуха, болезненность слизистой носа. Часто встречается нарушение работы желудочно-кишечного тракта, запоры, тошнота, повышенное газообразование. У некоторых пациентов отмечено появление повышения температуры тела, повышения утомляемости, пастозность или отечность нижних конечностей. При первых признаках нежелательного изменения в работе организма нужно сообщить лечащему врачу. Доктор решит вопрос о дальнейшей тактике в лечение и проведет симптоматическую терапию.

Противопоказания Торвакарда являются беременность, грудное вскармливание, дети до восемнадцати лет, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам или аллергическая реакция. Не рекомендуется принимать пациентам с патологией печени, и увеличенной активности ферментов.

Употребление лекарства во время беременности лактации не рекомендуется.

В медицине зафиксированы случаи рождения малыша с патологией костной ткани (мамы принимали лекарство в первые три месяца беременности, не проинформировав врача о беременности).

Если лекарство назначается женщинам репродуктивного возраста, то необходимо проинформировать о надежном методе контрацепции, а во время грудного вскармливания решить вопрос о прегрешении лактации с врачом.

Препарат назначается перорально. Перед терапией пациент должен находиться на специальной диете, которая ограничивает прием жиров. Диета продолжается весь курс терапии.

Дозировка индивидуальная, она может корректироваться во время терапии. Продукты питания не влияют на фармакологические свойства лекарства, поэтому средство можно принимать во время еды или без нее.

Во время терапии проводится контроль показателей крови.

Алкоголь и действующий компонент плохо сочетаются друг с другом. Этанол изменяет работу центральной нервной системы, вызывает ухудшение заболеваний и меняет фармакологические свойства.

У Торвакарда разностороннее лекарственное взаимодействие. Совместный прием лекарства с циклоспорином, эритромицином и лекарствами противогрибковыми повышают вероятность изменения четкости зрения. Азолы и ниацин также могут спровоцировать возникновение миопии.

Магний, алюминий, аторвастатин не изменяется содержание холестерола, но снижается концентрация перечисленных лекарств. Колестипол снижает концентрацию лекарства на двадцать пять процентов, эритромицин при совместном приеме повышает концентрацию действующего вещества.

Совместный прием лекарства с пероральными контрацептивами изменяет кривую времени и концентрации на двадцать и тридцать процентов. Ингибиторы протеаз повышают концентрацию действующего вещества.

Исследований лабораторных со всеми группами лекарств не проводилось, поэтому при назначении терапии сообщить врачу о других лекарствах, которые употребляет пациент.

Если нарушена инструкция и дозировка Торвакарда, то возникает передозировка в виде повышения кровяного давления, аллергических высыпаний, изменения активности желудочно-кишечного тракта. При признаках передозировки требуется обратиться к врачу за симптоматической терапией. У лекарства нет антидота, поэтому при выраженной передозировке требуется помощь доктора.

У лекарства есть несколько аналогов – это Атомакс, Аторвастатин, Аторвастатин кальция, Аторис, Тулип. Лекарства имеют в составе одинаковое действующее вещество, поэтому проявляют схожие фармакологические свойства. Самостоятельно изменять терапию не рекомендуется из-за повышенного риска наступления нежелательного воздействия на организм.

Условия продажи Торвакарда: по рецепту врача. Рецептурный бланк заверяется у лечащего врача.

Лекарство располагается для хранения вдали от солнечных лучей при температуре до двадцати пяти градусов. Аптечку держать вдали от детей. Срок хранения составляет двадцать четыре месяца. После завершения срока хранения подлежит утилизации.

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/torvakard/

Торвакард купить, цена на Торвакард в Москве от 293 руб., инструкция по применению, отзывы

Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Перед назначением препарата Торвакард® больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи.

Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард® необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард® 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)Диагностированный атеросклероз сосудов* Наличие еще 2 или более факторов риска** Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л)Исходный уровень Минимальный целевой уровень

нет нет ≥190 (≥4.9) нет да ≥160 (≥4.1) да да или нет ≥130*** (≥3.

4) ≤100 (≤2.6)* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).

** возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизмаЦели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза

У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНПВ. Национальные рекомендации по лечениюГомозиготная семейная гиперхолестеринемияВ исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, астения, нечасто – головокружение, сонливость, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), потеря или снижение памяти, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, нечасто – анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – миалгия, артралгия, нечасто – миопатия, редко – миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц.Аллергические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, нечасто – крапивница, очень редко – ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны лабораторных показателей: нечасто – гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.Прочие: часто – боль в груди, периферические отеки, нечасто – импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность.

Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальные дисфункции, депрессия, гинекомастия, случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении), сахарный диабет, частота возникновения которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Источник: https://366.ru/balashiha/g/torvakard/

Торвакард – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

№ ЛС – 000438

Торговое название препарата:
ТОРВАКАРД®

Международное непатентованное название:
аторвастатин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество:

аторвастатин 10 мг (в виде аторвастатина кальция 10,34 мг), аторвастатин 20 мг (в виде аторвастатина кальция 20,68 мг), аторвастатин 40 мг (в виде аторвастатина кальция 41,36 мг);

вспомогательные вещества:

ядро: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

ОПИСАНИЕ
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гиполипидемическое средство – ГМГ- КоА редуктазы ингибитор

КодАТХ: С10АА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП – на 41-61 %, аполипопротеина В – на 34-50 % и ТГ – на 14-33 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Сmах у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) – ниже на 10 %; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC – в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответ­ственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность – 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30 %.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболиз­мом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первом прохождении” через печень.

Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98 %.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образо­ванием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилироваиные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определя­ется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону);
  • В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
  • Беременность, период лактации;
  • Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

При применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом ТОРВАКАРД®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Перед назначением препарата ТОРВАКАРД® больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат принимать внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут.

Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата ТОРВАКАРД® необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия

В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата ТОРВАКАРД® 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз сосудов*Наличие еще 2 или более факторов риска**Холестерин/ЛПНП, мг/дл (ммоль/л)
Исходная концентрацияМинимальная цель
НетНет>190(>4,9)4,1)3,4)55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденное значение холестерина/ЛПВП < 35 мг/дл < 0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если значение холестерина/ЛПВП составляет > 60 мг/дл (> 1.6 ммоль/л),***У больных с ИБС со значением холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма – цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение значения холестерина/ЛПНП < 3 ммоль/л (или

Источник: https://medi.ru/instrukciya/torvakard_1177/

Торвакард инструкция, цена в аптеках на Торвакард – Аптека 911

Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Состав:

Торвакард 10

  • Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 10 мг.
  • Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.
  • Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Торвакард 20

  • Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 20 мг.
  • Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.
  • Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Торвакард 40

  • Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 40 мг.
  • Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.
  • Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк. 

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20; 40 мг.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белые или почти белого цвета. В блистере 10 таблеток.

Несколько блистеров (№№ 30;90) могут быть упакованы в фольговое саше и картонную коробку.

Флаконы темного стекла (30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.

Фармдействие

Фармакодинамика. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования 3-гидрокси-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе ХС).

В печени ТГ и ХС включаются в ЛПОНП, проникают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям.

ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем взаимодействия с рецепторами, обладающими высокой аффинностью к ЛПНП (рецепторы ЛПНП).

Аторвастатин снижает концентрации ХС и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после перорального применения. Cmax достигается через 1–2 ч. Степень всасывания возрастает пропорционально дозе аторвастатина. При приеме таблеток аторвастатина, покрытых пленочной оболочкой, их биодоступность по сравнению с р-ром для перорального применения составляет 95–99 %.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12 %, а системная биодоступность ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30 %. Низкая системная доступность объясняется пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Аторвастатин более чем на 98 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Аторвастатин метаболизируется под воздействием цитохрома P450 3A4 до орто- и пара-гидроксилированных производных и в другие продукты β-окисления. Кроме других путей биотрансформации, эти продукты в дальнейшем подвергаются глюкуронидации.

В условиях іn vitro орто- и пара-гидроксилированные метаболиты вызывают угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентное ее угнетению аторвастатином.

Ингибиторное влияние препарата на ГМГ-КоА-редуктазу почти на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночной и внепеченочной биотрансформации. Однако препарат вероятно не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Средний Т½ аторвастатина из плазмы крови составляет около 14 ч. Полупериод ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста: плазменные концентрации аторвастатина и его метаболитов у здоровых лиц пожилого возраста выше, чем у пациентов молодого возраста, в то же время гиполипидемические эффекты сравнимы с таковыми у пациентов младших возрастных групп.

Пациенты детского возраста: данных о фармакокинетике препарата у детей нет.

Пол: плазменные концентрации аторвастатина и его активных метаболитов у мужчин и женщин отличаются (у женщин Cmax аторвастатина в плазме крови приблизительно на 20% выше, а значение AUC — на 10% ниже, чем у мужчин). Это различие не имело клинического значения, а гиполипидемический эффект у мужчин и женщин существенно не отличался.

Почечная недостаточность: заболевание почек не влияет на плазменные концентрации или гиполипидемические эффекты аторвастатина и его активных метаболитов.

Печеночная недостаточность: плазменные концентрации аторвастатина и его активных метаболитов существенно повышаются (Cmax почти в 16 раз, а AUC — в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (стадия В по классификации Чайлд-Пью).

Показания

Гиперхолестеринемия

Торвакард применяют в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, в том числе семейной гиперхолестеринемией (гетерозиготная форма) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствует типу IIa и IIb по классификации Фредриксона), в случаях, когда диета и другие немедикаментозные мероприятия не дают надлежащего эффекта.

Торвакард также применяют для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другой липидоснижающей терапии (например аферез ЛПНП) или в случае, когда эти методы терапии невозможны.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов, у которых высок риск возникновения сердечно-сосудистых событий на фоне коррекции других факторов риска.

Дозировка

перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо определить уровень гиперхолестеринемии на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение других заболеваний. Во время лечения пациентам необходимо придерживаться стандартной антихолестериновой диеты.

Дозу корригируют индивидуально в зависимости от исходных показателей уровня ХС ЛПНП, цели лечения и достигнутого терапевтического эффекта у пациента.

Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза может быть индивидуализированна согласно исходному уровню ХС ЛПНП, цели терапии и ее эффективности.

Через 2–4 нед от начала лечения и/или коррекции дозы Торвакарда необходимо назначить проведение липидограммы и согласно ее показаниям скорригировать дозу.

Цель лечения пациентов с диагностированной ИБС или других больных, у которых отмечают повышенный риск возникновения ишемических событий, заключается в достижении уровня ХС ЛПНП

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/torvakard-d2849

Советы врача
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: